Question

Tetraciclinas não deveriam ser administradas dentro de 1 – 2 horas após a administração de antiácidos orais contendo alumínio, magnésio ou cálcio ou após refeições contendo estes íons”.
Justifique a afirmativa, empregando os termos BIODISPONIBILIDADE e EFEITO TERAPÊUTICO, além de outros que julgar necessários.

Answer 1

A biodisponibilidade oral das tetraciclinas está diretamente relacionada à absorção e varia conforme o fármaco. A absorção é alterada por laticínios, antiácidos, quelação com cátions divalentes (p. ex., Ca2+ ou Fe2+) e cálcio, o que pode promover a perda do efeito terapêutico pela inativação química (quelação). 

A quelação é menos problemática com a doxiciclina e a minociclina em comparação com a tetraciclina. Consequentemente, as doses de tetraciclinas devem ser tomadas pelo menos 2 horas antes ou depois da ingestão de cátions multivalentes para não alterar o efeito terapêutico do fármaco.

Além disso, a biodisponibilidade oral é moderada para a tetraciclina e mais alta para a doxiciclina e a minociclina (95% ou mais), o que explica a alteração para abaixo da linha terapêutica do fármaco ao ingerir tais íons.