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É a região onde ocorre a reação química entre a enzima e um substrato. Em outras palavras, é onde o substrato de "encaixa" para reagir. Veja na imagem.
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O sítio ativo (ou centro ativo) é a pequena região de uma enzima onde ocorrerá uma reação química. Provém de grupamentos de partes da sequência de aminoácidos. As enzimas são muito específicas para os seus substratos.
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