Question

1. Em 1988, a área de Pittsburgh, sofreu uma epidemia de usuários de heroína que morriam por overdose acidental de um agonista opioide sintético de ação curta, o 3-metil fentanil, conhecido, na rua, como “China White”. Foi estimado que esses análogos sintéticos do fentanil possuem 6.000 vezes a potência da morfina. O fentanil farmacêutico tem 75 a 100 vezes a potência da morfina. Os usuários de heroína procuravam a “superpotente China White” pela experiência de intenso ímpeto e excitação em tomar uma droga potente com efeitos potencialmente fatais. Muitos usuários injetavam, sem suspeitar, o 3-metil fentanil e, em poucos minutos, sofriam parada cardiorrespiratória. Os que sobreviviam para receber assistência médica necessitavam de grandes doses de naloxona. Em muitos casos, os pacientes apresentavam reversão dos efeitos agonistas opioides dentro de poucos minutos após a administração inicial de naloxona, porém, em seguida, sofriam ressedação, o que exigia múltiplas doses de naloxona. Esse efeito da naloxona é característico de:a) Um efeito farmacológico de agonista reversívelb) Um efeito farmacológico de antagonista competitivo reversívelc) Um efeito farmacológico de antagonista não-competitivod) Um efeito farmacológico de agonista parciale) Um efeito farmacológico de agonista inverso

Answer 1

Alternativa B.

>> O naloxona causará um efeito farmacológico de antagonista competitivo reversível.

O naxolona é um fármaco antagonista porque se liga ao receptor sem exercer efeito regulatório, ou seja, sem ativá-lo. Assim, a aplicação desse químico resulta na redução do efeito do  outro químico. No caso, o naxolona reduz o efeito do opioide.

Ele é classificado como competitivo porque a relação dose/efeito aumenta de modo linear com o aumento da concentração do antagonista. E ele é reversível porque os efeitos do antagonista (naxolona) pode ser revertidos com grandes quantidades do agonista (opioide).