Question

1. Quanto ao mecanismo de ação central dos ansiolíticos:
a) Potencializam a ação do mediador gaba provocando hiperpolarização;
b) Estimulam diretamente o canal de cloro aumentando a hiperpolarização;
c) Estimulam indiretamente o canal de cloro provocando hipopolarização;
d) Se ligam a sítios moduladores do receptor gaba aumentando a entrada de cloro, provocando um estado de hipopolarização;
e) N.D.A.

Answer 1

Resposta:

e a (D)

Explicação:

A ligação do ácido y-aminobutírico (GABA) a seu receptor na membrana celular provoca abertura de um canal de cloreto, que culmina em aumento da condutância ao cloreto. O influxo de íons cloreto causa discreta hiperpolarização, a qual afasta o potencial de membrana pós-sináptico de seu limiar de excitabilidade e, assim, inibe a formação de potenciais de ação. Os benzodiazepínicos ligam-se a sítios específicos, de alta afinidade, localizados na membrana celular, que são distintos, porém adjacentes ao receptor de GABA.

Os receptores para benzodiazepínicos são encontrados somente no sistema nervoso central (SNC), e sua localização corresponde à dos neurônios GABA. A ligação de benzodiazepínicos aumenta a afinidade dos receptores de GABA com este neurotransmissor, ocasionando abertura mais frequente dos canais de cloreto adjacentes. Este fato, por sua vez, acarreta aumento da hiperpolarização e posterior inibição da despolarização do neurônio.

[Nota: Os benzodiazepínicos e o GABA aumentam mutuamente a afinidade de seus sítios de ligação e na realidade não aumentam o número total de sítios ligantes.] Os efeitos clínicos dos vários benzodiazepínicos correlacionam-se bem com a afinidade de união de cada fármaco pelo complexo receptor GABA-canal de cloreto.