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Receptores benzodiazepínicos estão associados aos receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor estimulante do sistema nervoso central.
A interação benzodiazepínico-receptor forma um complexo que regula a entrada de cloreto nas células póssinápticas, levando a uma hiperpolarização e conseqüente diminuição da transmissão sináptica.
Doses baixas de benzodiazepínicos são utilizadas para obter um relaxamento da musculatura, enquanto que doses mais elevadas levam a efeitos terapêuticos como diminuição da ansiedade e depressão do sistema nervoso.
Benzodiazepínicos não podem ser utilizados no controle de epilepsia e prevenção de convulsões.
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