Question

Questão 2) Durante o desenvolvimento de um medicamento nos deparamos com alguns estudos de préformulação, onde as características do fármaco são analisadas e servem como referencial para todo o processo de desenvolvimento do medicamento. Entre esses estudos podemos destacar a análise do tamanho da partícula do fármaco e a ocorrência de polimorfismo cristalino. Sobre esses estudos assinale V para verdadeiro e F para falso.

___ Classifica-se um pó fino (nº 60) os que todas as partículas passam através do tamis nº 60 e não mais que 40% através do tamis nº 100 e um pó muito fino (ou nº 80) todas as partículas passam através do tamis nº 80 e não há limite inferior para o tamanho das partículas. ___ O tamanho da partícula apresenta influência sua dissolução, refletindo sobre o perfil farmacocinético do fármaco. Partícula menores apresentam melhor dissolução que partículas maiores do mesmo fármaco. ___ O polimorfismo cristalino pode alterar o perfil de solubilidade de um fármaco, porém, não apresenta influência sobre outras características do fármaco como o ponto de fusão. ___ Considerando que o mesmo fármaco se apresente na forma cristalina e amorfa, podemos sugerir que a forma amorfa apresente menor ponto de fusão e melhor dissolução que a forma cristalina. ___ Apesar de influenciar a dissolução do fármaco, o tamanho da partícula não tem influência sobre o sensorial dérmico de fórmulas de uso tópico e na palatabilidade de fármacos destinados a administração oral.

Answer 1

Sobre o análise do tamanho da partícula do fármaco e a ocorrência de polimorfismo cristalino as afirmações são, respectivamente: V - V - F - V - F

O tamanho da partícula é classificado da seguinte maneira

• Muito grosso: todas as partículas passam pelo tamis 8 e não mais que 20% pelo nº 60.

• Grosso: todas as partículas passam pelo tamis nº 20 e não mais que 40% pelo nº 60 .

• Moderadamente grosso: Todas as partículas passam pelo tamis nº40 e não mais que 40% no tamis nº80 .

• Pó fino: Todas as partículas passam pelo tamis nº60 e não mais que 40% no tamis nº100 .

• Pó muito fino: Todas passam pelo tamis nº80. não há limite inferior para o tamanho das partículas .

As partículas menores apresentam melhor dissolução que partículas maiores do mesmo fármaco. O polimorfismo é definido como a existência de alterações no arranjo cristalino,  que a sua vez altera as propriedades físicas dos mesmos, gerando alterações no processo de absorção o que causa na falha terapêutica ou toxicidade.

A forma cristalina apresenta menor solubilidade, enquanto na forma amorfa a mesma apresenta maior solubilidade e menor estabilidade.