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Agonistas ativam receptores que produzem a resposta desejada. Os agonistas convencionais aumentam a proporção de receptores ativados. Os agonistas inversos estabilizam o receptor na sua conformação inativa e agem de forma semelhante aos antagonistas competitivos.
Explimorfina, fenilefrina e isoproterenol, benzodiazepinas e barbitúricoscação
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