Question

Em setembro de 2004, a Merk Sharp e Dohme retirou do mercado o anti-inflamatório Vioxx® (Rofecoxib) por causar problemas cardíacos em pacientes que o utilizavam cronicamente. Da mesma maneira, a Pfizer, sob orientação da FDA (Food and Drug Administration), suspendeu, no dia 11 de abril de 2005, a venda do medicamento Bextra® (Valdecoxib) do mercado devido ao aumento do risco cardiovascular para paciente com história de doença cardíaca e também por provocar reações cutâneas raras, porém graves. A FDA recomendou a colocação de tarja preta no medicamento Celebra® (Celecoxib), também da Pfizer, por apresentar risco cardiovascular. (Revista de Odontologia da UNESP, Vol. 34 (4): 167-171, 2005).



Marque a alternativa correta.


O mecanismo de ação dos AINES envolve a inibição da ciclooxigenase (COX), uma enzima que estimula a produção de leucotrienos a partir do ácido araquidônico.


Os coxibes atuam inibindo especificamente a enzima COX-1, o que garante menores efeitos colaterais gástricos.


Os AINES atuam bloqueando a enzima fosfolipase A2,inibindo toda a cascata inflamatória.


A COX-2, ao contrário do que se pensava, não desempenha papel apenas na resposta inflamatória, tendo importante participação na função fisiológica de muitos tecidos e órgãos.


A toxicidade gastrintestinal associada ao uso de AINES é um dos mais sérios e comuns efeitos adversos decorrentes do uso de medicamentos em geral, sendo principalmente resultado da inibição da COX-2.

Answer 1

Os AINES inibem a ação da COX, essa enzima age na produção de leucotrienos, que são agentes indutores da inflamação, alguns deles são seletivos e inibem apenas a COX-2, que faz esse papel, e não COX-1, que é importante para a produção de muco no estômago (alternativa A).

AINES não seletivos de COX acabam por causar problemas gástricos, aumentando a acidez no meio pela diminuição das barreiras de proteção estomacal, podendo levar a gastrites e úlceras.

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