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Criado nos anos 1950 pela indústria farmacêutica, o princípio ativo ficou conhecido nos anos 1970, quando a empresa Monsanto – hoje pertencente à Bayer – desenvolveu um poderoso herbicida. Suas vendas estouraram quando a companhia lançou sua linha de sementes transgênicas Roundup, resistentes ao glifosato, nos anos 1990.
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