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O uso ilícito de substâncias - medicamentos e hormônios - como artifício para ganhar competições esportivas é muito antigo. Já nos Jogos Olímpicos da Grécia, cerca de três séculos antes de Cristo, havia uma regulamentação para evitar que os competidores tivessem o baço arrancado. Acreditava-se que com o esforço físico dos maratonistas, este órgão poderia endurecer e prejudicar o resultado. Ao longo dos anos, esse tipo de artimanha tem se sofisticado. Ao mesmo tempo em que as substâncias e os fármacos são aprimorados para passarem despercebidos nos exames de urina e de sangue feitos nos atletas, os próprios métodos de detecção também se sofisticam.
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