Question

Pergunta 5
Pensando em reduzir a instabilidade em meio ácido e aumentar a estabilidade do fármaco hipotético desenhado frente a betalactamases, qual das alternativas a seguir oferece a melhor substituição para R e R’ respectivamente?

-CH2-CH3 e -CH3.

-NH2 e -F.

-CH2-CH2-NH2 e -OCH3.

-OH e -CH3.

-COOH e -OH.

Pergunta 6
Os inibidores de neuroaminases são uma das classes de fármacos mais utilizadas para o tratamento de algumas infecções virais. Sobre seu mecanismo de ação e estrutura geral, assinale a alternativa correta.

As neuroamidases tem como função a síntese proteica viral e usa como cofator o ácido siálico. Como esse composto tem um papel importante para a atuação dessa enzima, o desenvolvimento de inibidores o utilizou como protótipo.

Os inibidores de neuroaminases atuam impedindo que o vírus acesse o maquinário da célula hospedeira, sem o qual ele não pode replicar e nem sintetizar mais material genético.

Esses fármacos atuam impedindo a ligação do vírus com a célula hospedeira através das neuroaminases, enzimas que utilizam o ácido siálico como auxiliador nesse processo. Esse composto foi, então, utilizado como protótipo para o desenvolvimento de inibidores.

São fármacos que foram baseados em metabólitos dos vírus, por isso se assemelham tanto com o substrato natural.

O ácido siálico tem um papel importante evitando que as neuroaminases se liguem as glicoproteínas e assim aja a ativação viral. Por esse motivo esse composto foi utilizado para o desenvolvimento de inibidores.


Pergunta 7
Os inibidores de protease são uma das principais classes utilizadas para tratar uma das doenças virais mais mortais da atualidade: o HIV. Sobre essa classe de fármacos e seu mecanismo de ação assinale a resposta correta.

Os grupos em volta do grupo farmacofórico dos inibidores de protease têm como função, entre outras, de aumentar a lipofilicidade e permitir a formulação oral.

As proteases são importantes para a ativação do fármaco, uma vez que clivam as proteínas do hospedeiro, principalmente em um resíduo de prolina.

Os inibidores de protease foram planejados a partir da estrutura da ligação peptídica das proteínas.

Não são necessárias modificações na ligação protótipo, uma vez que ela já não é possível de ser clivada pelas proteases.

As proteases são alvos interessantes, pois são enzimas chaves na produção das partículas virais. Seus inibidores usaram como protótipo a ligação tetraédrico do intermediário da reação enzimática.

Pergunta 8
Os inibidores de tirosina-quinase são umas das classes mais recentes de antineoplásicos lançada. A sua introdução na terapêutica representou uma esperança de sobrevida com qualidade para pacientes de câncer que antes viviam muito pouco. Sobre essa classe, assinale a alternativa correta.

Os primeiros inibidores de tirosina-quinase, os inibidores de Bcr-Abl, têm efeitos adversos muito mais significativos que os mais recentes para HER2, por exemplo.

Apesar de terem estruturas diferentes para cada grupo de inibidores de tirosina-quinase, todos exploram interações com sítios ativos iguais.

Cada grupo de inibidor tem uma molécula planejada de acordo com o alvo que pretende ligar, estudando sua composição as interações possíveis de acordo com a estrutura de cada sítio.

As modificações feitas no entorno do núcleo farmacofórico das moléculas têm como função unicamente melhorar as propriedades farmacofóricas.

Os inibidores de tirosina-quinase compartilham um grupo farmacofórico comum a todos: A 4-anilinoquinazolina.

Pergunta 9
Os antimetabólitos são uma importante classe de fármacos antineoplásicos, tendo muitos de seus representantes sendo amplamente utilizados na terapêutica. Sobre essa classe de fármacos aponte a alternativa incorreta.

Essa classe tem efeitos adversos importantes uma vez que seus fármacos são muito pouco seletivos e tem o fato das células tumorais terem um metabolismo mais acelerado o seu uso justificado.

Os inibidores de pirimidina têm a função de inibir a timidilato sintase, enzima chave na biossíntese dessas bases nitrogenadas.

Nos inibidores de folato, a troca de uma cetona por uma amina tem a função de aumentar a hidrofilicidade e assim aumentar a absorção de fármacos, aumentando a sua atividade.

Essa classe de fármacos, de um modo geral, utiliza as estruturas de seus metabólitos naturais como molde para desenvolvimentos de inibidores.

Os inibidores de purinas como a mercaptopurina tem uma dupla função: ela inibe a síntese de novo e atua como falso nucleotídeo travando o alongamento da fita de DNA.

Answer 1

Resposta:

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