Question

"As propriedades de ativação dos receptores e as afinidades dos analgésicos opioides podem ser manipuladas por química farmacêutica; além disso, certos analgésicos opioides são modificados no figado, resultando em compostos com maior ação analgésica (. ]. " Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clinica. 13. Ed. Porto Alegre: AMGH. 2017. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os analgésicos opioides e não opioides, pode-se afirmar que um fármaco que atua como agonista parcial dos receptores u e antagonista dos receptores 5 e x sendo conhecido como agonista-antagonista misto, é denominado:

Answer 1

O fármaco opioide conhecido como agonista-antagonista é a Buprenorfina.

Opioides

Os opioides são uma classe de fármacos analgésicos utilizados no tratamento da dor moderada a intensa. Sua ação farmacológica se deve à ligação com os receptores opioides presentes no sistema nervoso central. Tais receptores apresentam afinidade com fármacos diferentes dessa classe e podem ser divididos em receptores mu (µ) capa (K) e delta (δ).

Os opioides são fármacos agonistas que agem provocando a abertura dos canais de K+ e inibindo os canais de Ca+ na membrana neuronal o que acarreta na diminuição da liberação de neurotransmissores excitatórios na fenda sináptica e diminuindo a resposta dos neurônios pós-sinápticos aos neurônios excitatórios.

Os opioides podem gerar efeitos de dependência e, quando utilizados em excesso, podem causar overdose. Em casos de overdose é utilizado fármacos antagonistas dos receptores opioides para que assim se faça a reversão do quadro.

A Buprenorfina é um caso especial, pois ela é tanto um agonista (receptores mu) e antagonista (receptores capa) sendo assim um agonista-antagonista ou agonista parcial. É utilizado em casos de dores moderadas onde se faz necessário uma terapia continua com opioides.

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