Question

Questões de farmacologia:
1) A farmacologia pode ser definida como o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos através da regulação de processos bioquímicos. Considerando que essas substâncias podem ser administradas com objetivo de obter o efeito terapêutico, explique como as interações de uma determinada substância com o corpo podem ser observadas.

2) Efeitos terapêuticos e tóxicos das drogas decorrem das suas interações com moléculas existentes no indivíduo. O termo RECEPTOR é dado ao componente de uma célula ou organismo que interage com uma droga e dá início a cadeia de eventos bioquímicos que levam aos efeitos do fármaco. Assim, descreva 4 principais tipos de receptores-alvos para ação dos fármacos. Exemplifique cada receptor relacionando, quando for o caso, o seu segundo mensageiro, e efeito celular.

3) Existem receptores cuja transdução dos seus sinais é feita a partir de proteínas-G, as quais são definidas, na maioria das vezes, pelo tipo da sub-unidade α que elas apresentam. Em emergências de pacientes cardíacos uma das drogas mais usadas é a noradrenalina que age sobre receptores alfa-1, os quais estão acoplados a uma proteína Gαq/11. A partir desta sentença responda as seguintes questões:
a) Descreva detalhadamente o processo de ativação, e desativação das proteínas-G ?
b) Fale tudo o que sabe sobre a cascata de ativação de um receptor acoplado a proteína-G αq/11 ?
c) Qual a resposta induzida pela a ativação de um receptor acoplado a proteína-G αq/11 no músculo liso vascular?

4) Comparando as atividades de 3 agonistas diferentes (substância A, B e C) que interagem com sítios de ligação similares, observamos que a eficácia da substância B é maior do que a da substância A, porém, a potência de C é a maior de todas elas. Faça um gráfico concentração-resposta que seja representativo desta afirmação. Diferencie eficácia e potência.

5) Considerando os fatores da farmacocinética justifique a afirmativa: “O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado com o mínimo de efeitos adversos. O estudo da farmacocinética é fundamental para avaliar a biodisponibilidade de determinado fármaco no organismo”.

6) Os nutrientes são também capazes de interagir com fármacos, sendo um problema de grande relevância na prática clínica, devido às alterações na relação risco/benefício do uso do medicamento. A passagem de fármacos pode ser influenciada por diferentes mecanismos de transporte envolvidos na absorção de fármacos. Para cada mecanismo de transporte, dê um exemplo de fármaco que dependa deste mecanismo para absorção.

7) A dieta do paciente pode modificar os efeitos dos fármacos por interferir em processos farmacocinéticos, como absorção, distribuição, biotransformação e excreção, acarretando prejuízo terapêutico. O profissional de saúde favorece a terapêutica ao induzir a aderência ao tratamento pelo paciente por conhecer os fatores ligados aos fármacos ou ao organismo que podem resultar em ineficácia terapêutica. Dessa forma responda as seguintes questões:
A) Quais são os locais destas interações entre alimentos ou nutrientes e os fármacos.

B) Quais os fatores que podem reduzir a absorção.

C) Explique como o fármaco ácido acetilsalicílico sofre influência do pH para a absorção.

Answer 1

AS RESPOSTAS DESSE EXERCICIO, ALGUEM TEM 

Answer 2

3. a )  Quando um ligante ativa o receptor acoplado à proteína G, ele induz uma mudança conformacional no receptor (uma mudança no formato) que permite que o receptor funcione como um fator de troca do nucleotídeo guanina, colocando GTP no local do GDP que está na subunidade Gα.   A ativação e desativação das proteína  G pode ser intensamente regulada, tanto por proteínas que catalisam a troca de GTP por GDP, ou proteínas que alteram a velocidade de hidrólise do GTP
 
b)  A cascata de ativação intracelular inicia sua dinâmica graças à ação de uma proteína auxiliar, guanosine nucleotide exchange factor (GEF), que desloca o GDP e dá lugar à ligação do GTP, configurando o estado ativo dessa proteína G. Assim, a subunidade α dissocia-se Das unidades  βγ e inicia cascatas de sinalização intracelular. Isso resulta na ativação de efetores, tais como
adenilato ciclases e fosfolipases C.