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Antagonista parcial/total: Um antagonista parcial atua apenas em receptores bastante específicos e limitados, deixando outras opções para os agonistas. Independente da quantidade o parcial não vai anular completamente os efeitos de um agonista. Em farmacologia quanto mais específico menos efeitos colaterais, ele é selecionado para atuar apenas na fonte do problema. No caso de uma intoxicação que atue em um grande número de receptores um antagonista total protegeria o organismo melhor.
Antagonista reversível/irreversível: No antagonismo reversível é possível ao agonista em grandes quantidades reverter os efeitos do antagonista enquanto no irreversível inibem os efeitos dos agonistas independente da quantidade enquanto se mantiverem bloqueando os receptores.
Antagonista competitivo/alostérico: O antagonista competitivo atua no mesmo receptor que o agonista impedindo ele de se encaixar, enquanto o antagonista alostérico atua em outro receptor mas que tem efeitos atenuantes.
Agonista inverso: Seu efeito vai além do antagonista neutro, que apenas bloqueia o receptor sem gerar efeito e inibe a atividade intrínseca (constitutiva) do receptor, produzindo efeito contrário ao do agonista. Por exemplo, enquanto a histamina gera resposta inflamatória no receptor H1, um agonista inverso como a loratadina encaixa no receptor H1, produz resposta de desinflamação e também não permite que uma histamina se encaixe.
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