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"Em 1958, Adrien Albert definiu pró-fármacos como qualquer composto que sofre biotransformação antes de exibir seus efeitos. Definição expandida considera um pró-fármaco como um fármaco ativo, quimicamente transformado em um derivado inativo, que é convertido por um ataque químico ou enzimático ou de ambos no fármaco matriz no organismo, antes ou após alcançar seu local de ação". Considerando a importância da biotransformação na farmacologia, explique o que é o metabolismo de primeira passagem, as reações químicas que compõem suas duas fases e ao menos um fator interno e um fator externo que pode influenciar na biotransformação.
Respostas
Resposta:
Explicação:
Metabolismo de primeira passagem é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica.
Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através da veia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual e via retal. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulação sistêmica.
Os quatro sistemas primários que afetam o efeito de primeira passagem de uma droga são as enzimas do lúmen do trato gastrointestinal, enzimas das paredes intestinais, enzimas bacterianas e enzimas hepáticas.
O medicamento, antes de cair na circulação sistêmica, irá passar pelo metabolismo de primeira passagem no fígado, tendo uma grande diminuição na quantidade do principio ativo do medicamento.
Fatores que influenciam o metabolismo de primeira passagem no fígado:
A temperatura, o pH, o excipiente do medicamento, a concentração de proteínas plasmáticas, a presença de enzimas capazes de metabolizar o medicamento e a quantidade de hepatócitos, são os principais fatores que influenciam no metabolismo de primeira passagem no fígado.
Posteriormente o medicamento será metabolizado novamente no fígado ou em outros tecidos.
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