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Foi sintetizada pelo químico inglês Charles Romley Alder Wright em 1874 e introduzida no mercado de medicamentos pelo químico Felix Hoffmann, da Bayer, em 21 de agosto de 1897.
Seu nome provavelmente provém do alemão heroisch e indica a sensação observada pelos usuários durante estudos iniciais. Foi usada para tratamento de viciados em morfina e como sedativo da tosse em crianças de 1898 a 1910, quando foi descoberto que a heroína convertia-se em morfina no fígado, ironicamente sendo até mais viciante que a morfina.[7]
O seu nome comercial foi cedido pela Alemanha aos Aliados em 1918 como parte das indenizações de guerra. A heroína foi proibida nos países ocidentais no início do século XX devido à grave dependência física que provoca.[carece de fontes]
AdministraçãoA injeção é preferida no abuso recreativo, devido ao efeito de prazer súbito (denominado "orgasmo abdominal"). A inalação tem ganhado terreno, numa modalidade denominada "chasing the dragon", com origens orientais, onde a disponibilidade de seringas e agulhas é menor.
Também pode ser ingerida, absorvida pela pele ou fumada. O consumo com cocaína ("speedballs" ou "moonrocks") tem se generalizado.
A heroína é mais lipofílica do que os outros opioides, devido à adição do grupo acetila, o que leva à sua absorção muito mais rápida para o cérebro. A rapidez de efeito é importante para os toxicodependentes, porque proporciona maiores concentrações inicialmente, traduzindo-se em prazer intenso após a injeção ("chute", "rush"). No cérebro ela é imediatamente convertida em morfina e em formas menos acetiladas por enzimas celulares.